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Text File  |  1996-03-09  |  2KB  |  39 lines
  1.        Document 0525
  2.  DOCN  M9650525
  3.  TI    Extension of the polarity-dependent switch phenomenon of the gp120
  4.        binding domain as a target for antiviral chemotherapy.
  5.  DT    9605
  6.  AU    Graf von Stosch A; Kinzel V; Reed J; Department of Pathochemistry,
  7.        German Cancer Research Center,; Heidelberg, Germany.
  8.  SO    Biochemistry. 1996 Jan 16;35(2):411-7. Unique Identifier : AIDSLINE
  9.        MED/96140213
  10.  AB    A 15-residue fragment within the major continuous domain of gp120 from
  11.        HIV-1 that can bind independently to the CD4 receptor has been shown to
  12.        have the property of behaving as a solvent polarity-dependent
  13.        conformational switch. The switch behavior (cooperative transition from
  14.        beta-sheet to helical conformation as a function of solvent polarity),
  15.        which is conserved among strains with the widest sequence variability
  16.        possible, appears to be a prerequisite for the CD4-binding ability. A
  17.        number of switch inhibitors have been identified that destroy the
  18.        conformational switch in the 15-residue fragment and concurrently its
  19.        ability to bind to CD4-expressing cells. It can now be shown that the
  20.        switch behavior and its inhibition by substances with certain shared
  21.        structural characteristics are not restricted to the 15-residue
  22.        subfragment, but are reflected by the behavior of the entire 44-residue
  23.        binding domain. Further, substances active as switch inhibitors have an
  24.        immediate effect on the conformation of the 44-residue fragment in
  25.        aqueous buffer whereas inactive substances do not. The predictive value
  26.        of this as a screening method is demonstrated in testing a number of new
  27.        potential switch inhibitory compounds.
  28.  DE    Amino Acid Sequence  Antigens, CD4/METABOLISM  Antiviral
  29.        Agents/*PHARMACOLOGY  Binding Sites  Circular Dichroism  Drug
  30.        Screening/METHODS  Human  HIV Envelope Protein gp120/CHEMISTRY/*DRUG
  31.        EFFECTS/GENETICS  HIV-1/CHEMISTRY/*DRUG EFFECTS/GENETICS  In Vitro
  32.        Molecular Sequence Data  Molecular Structure  Nuclear Magnetic Resonance
  33.        Peptide Fragments/CHEMISTRY/DRUG EFFECTS/GENETICS  Protein Conformation
  34.        Solvents  JOURNAL ARTICLE
  35.  
  36.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  37.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  38.  
  39.